Como funciona a ciclobenzaprina? Conheça sua dosagem, efeitos colaterais

Cyclobenzaprine está disponível na farmácia como marca Amrix, Fexmid e Flexeril. Cyclobenzaprine é prescrito pelo médico e não está disponível na prateleira de qualquer farmácia nos EUA. A ciclobenzaprina é classificada como  relaxante muscular  e não se enquadra na substância controlada.

Ciclobenzaprina, N-dimetil-3- (dibenzo-ciclo-hepten-5-ilideno) propilamina. A ciclobenzaprina é sintetizada pela reação de 5H-dibenzo ciclohepten-5-ona com cloretos de 3-dimetilaminopropilmagnésio e subsequentemente desidratada para carbinol. A estrutura química é semelhante aos antidepressivos  tricíclicos .

A ciclobenzaprina é amplamente utilizada como relaxante muscular. O modelo animal demonstrou que a ciclobenzaprina não atua na junção neuromuscular ou no complexo músculo-actina-miosina.Múltiplos estudos em animais indicam a ciclobenzaprina bloqueia a recaptação de norepinefrina no lócus ceruleus, cérebro mediano e medula espinhal. Pesquisas com animais similares mostraram também que a ciclobenzaprina bloqueia o receptor 5 HT do sistema serotoninérgico. Os receptores de serotonina, também conhecidos como receptores de 5-HT, são encontrados no sistema nervoso central e periférico. A ciclobenzaprina aumenta a concentração sináptica da molécula de norepinefrina no sistema serotoninérgico no córtex cerebral e ventral da medula espinhal. Aumento da norepinefrina no nível da medula espinhal inibe as atividades do neurônio motor alfa.Serotonérgico modula ansiedade e transtorno de humor. A inibição dos receptores 5-HT causa o bloqueio do sistema serotoninérgico descendente. A modulação e a supressão de neurônios cerebrais e espinhais acabam suprimindo os reflexos espinhais que causam a contração muscular. Resultados comparáveis ​​foram observados em pesquisas em animais com antidepressivos tricíclicos.

A ciclobenzaprina reduz o espasmo muscular periférico   inibindo as atividades de modulação central. A ciclobenzaprina é ineficaz se o espasmo for uma doença desencadeante periférica secundária causando contração muscular.

Dosagem – A  ciclobenzaprina é comercializada

• Apo-ciclobenzaprina (10 mg comprimidos),
• Flexural (comprimidos de 5 e 10 mg), formulário genérico disponível.
• Femi (7,5 mg comprimido), formas genéricas disponíveis.
• Novo-ciclosporina (10 mg comprimidos),
• A matriz é liberação prolongada e a dose é uma vez ao dia, disponível em cápsulas de 15 e 30 mg.

O comprimido de 10 mg é geralmente tomado duas a quatro vezes por dia. A cápsula de liberação prolongada é geralmente tomada uma ou duas vezes por dia. Cyclobenzaprine muitas vezes não é prescrito além de 3 semanas sem falar com seu médico.

Absorção – A  ciclobenzaprina é absorvida pela membrana da mucosa intestinal. A biodisponibilidade oral média estimada da ciclobenzaprina varia de 33% a 55%.

Distribuição – A  ciclobenzaprina apresenta uma farmacocinética linear no intervalo posológico de 2,5 mg a 10 mg. O nível de plasma depende da função hepática e  renal . Medicamentos livres disponíveis para atuar nos receptores dependem da ligação às proteínas. A ciclobenzaprina é altamente ligada a proteínas e tem baixa biodisponibilidade. A ciclobenzaprina atinge o nível estatístico estável do plasma terapêutico dentro de 3-4 dias.

Metabolismo –  As enzimas do citocromo e a oxidação metabolizam a ciclobenzaprina por desmetilação da molécula ativa. O modo de metabolismo é lento, resultando em meia-vida de 18 horas.

Eliminação –  Cyclobenzaprine é excretada pelo rim como glucuronides. A excreção depende da idade e da função renal. A depuração plasmática é de 0,7 L / min. A concentração de ciclobenzaprina é maior em idosos e pacientes com função renal limítrofe. A ciclobenzaprina é eliminada muito lentamente, com uma semi-vida efectiva de 18 horas (intervalo de 8 a 37 horas); a depuração plasmática é de 0,7 L / min. A concentração plasmática de ciclobenzaprina é geralmente mais elevada em idosos e em doentes com insuficiência hepática.

• Espasmo muscular
• Espasticidade na  paralisia cerebral
• Lombalgia  ou  dor no pescoço
• Fibromialgia
• Cefaleia tensional
• Síndrome de dor miofascial
• Esclerose múltipla

Precauções: A  ciclobenzaprina pode causar complicações graves, potencialmente fatais, se usada nas seguintes doenças e em combinação com os seguintes medicamentos.

• Convulsões
• Antidepressivos
• Batimentos cardíacos irregulares e arritmias
• Insuficiência cardíaca congestiva
• Bloqueio cardíaco
• Hipertireoidismo
• Glaucoma
• Doença hepática

• Antidepressivos
• Anti-histamínico
• Álcool
• Opioides
• Sedativos
• Inibidor da MAO
• Uso de medicação no tratamento de alergias, tosse e frio
• Inibidores da MAO (fenelzina e tranilcipromina)
• Sedativos; pílulas para dormir; tranqüilizantes; e
• Vitaminas

Anafilaxia e alergia grave são muito raras, mas provavelmente a complicação com a ciclobenzaprina.

• Reacções cutâneas – comichão, vermelhidão ou pele pálida
• Uma sensação de calor
• Broncoespasmo – chiado e dificuldade respiratória
• Palpitação
• Batimentos cardíacos rápidos
• Hipotensão severa
• Vômito
• Tontura e desmaio
• Angioedema

• Erupção cutânea
• Urticária
• Comichão
• Febre
• Edema facial
• Falta de ar
• Prurido
• Urticária

Gravidez –  Estudos em animais não revelaram evidências de teratogenicidade. Não há dados controlados na gravidez humana. Paciente a tomar ciclobenzaprina antes da gravidez e deseja continuar durante a gravidez deve consultar obstetra e neonatologista. Não há contra-indicação para o tratamento com ciclobenzaprina durante a gravidez. Resultados de estudos laboratoriais em animais sugerem que doses mais altas de ciclobenzaprina em camundongos não mostraram nenhuma fertilidade prejudicada ou anormalidades fetais. Não há nenhum estudo humano de controle ou relato de caso publicado sobre a complicação causada pelo tratamento com ciclobenzaprina na gravidez.

Amamentação – A  ciclobenzaprina não é excretada no leite humano. Não há dados de pesquisas com humanos ou qualquer relato de caso publicado na revista, indicando que o flexeril excretado no leite materno causou efeitos colaterais na criança após a amamentação.

Mães de Enfermagem –  Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Metabólitos da ciclobenzaprina não são estudados em mães que amamentam. Se a mãe tiver que alimentar a criança enquanto estiver a tomar ciclobenzaprina, consulte um neonatologista ou pediatra.

Uso pediátrico – A  segurança e a eficácia da ciclobenzaprina em pacientes pediátricos com menos de 15 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso no idoso –  A concentração plasmática de ciclobenzaprina foi maior em pacientes idosos quando comparados com pacientes mais jovens após a mesma dosagem em mg. Os pacientes idosos geralmente são tratados com 5 mg de flrxeril. Pacientes idosos correm o risco de efeitos colaterais como alucinações, sonolência, confusão e efeitos colaterais cardíacos.

Storage-  loja a 25 graus C (77 graus F); excursões permitidas a 15-30 graus C (59-86 graus F). [Veja a temperatura ambiente controlada pela USP].

• Boca seca
• Febre
• Erupção cutânea
• Inchaço do rosto e da língua
• Fadiga
• Suando

• Visão embaçada

• Aumentar a frequência cardíaca
• Batimentos cardíacos irregulares
• Hipotensão
• Hipertensão
• Arritmia
• Dor no peito
• Palpitação.
• Infarto do miocárdio
• Bloqueio cardíaco

• Dor de cabeça
• Insônia
• Tremores
• Vertigem
• Hipertonia
• Disartria
• Convulsões
• Sonolência e tontura
• Ataxia
• Espamos musculares
• Desorientaçao
• Marcha anormal
• Neuropatia periférica
• Paralisia de Bell
• Sintomas extrapiramidais
• Convulsões
• Acidente vascular encefálico

• Perda de apetite
• Nausea e vomito
• Diarréia
• Dores de estômago
• Flatulência
• Icterícia – hepatite
• Icterícia – colestase
• Descoloração da língua
• Íleo paralítico
• Adenoma parotídeo

• Falta de ar
• Ortopnéia

• Frequência urinária e / ou
• Retenção
• Impotência
• Micção prejudicada e dilatação do trato urinário
• Inchaço testicular
• Mamário feminino
• Ginecomastia Masculina e Galactorréia

• púrpura
• Depressão da medula óssea
• Leucopenia
• Eosinofilia
• Trombocitopenia

• Fraqueza local
• Mialgia

• Zumbido

• Síndrome de ADH inapropriada

• Elevação e diminuição dos níveis de glicose no sangue
• Ganho ou perda de peso

• Fotossensibilização
• Perda de cabelo

• Depressão
• Ansiedade
• Agitação
• Psicose
• Ilusão
• Comportamento Agressivo

A ciclobenzaprina tem meia-vida longa e os sintomas de abstinência não são vistos por 8 a 12 horas. Se a dose for omitida, pule a dose e tome a próxima dose no momento apropriado. Não tome dose dupla para compensar a falta.

• Flexeril é considerado como droga não formadora de hábito.

• Vômito persistente
• Taquicardia
• Hipotensão
• Disritmia
• Parada cardíaca
• Respiração lenta ou superficial
• Sonolência
• Dor de cabeça severa
• Sentindo-se tonto
• Desmaio
• Inconsciente
• Convulsões

Contate o Hotline nacional do veneno dos EU em (EUA) 1-800-222-1222 e (saúde Canadá) 1-866-234-2345.

Em alguns casos, o paciente pode ser dependente do flexeril devido ao efeito favorável do relaxamento muscular e da sedação. O paciente pode tomar algumas pílulas extras e pode sofrer com sintomas de overdose. Poucos pacientes podem tomar algumas pílulas extras e ficar sem remédios. Sintomas de abstinência serão observados se o paciente não puder tomar comprimidos por alguns dias.

• Batimentos cardíacos rápidos, acelerados ou irregulares;
• Dor no peito  ou sensação de peso, dor espalhando-se pelo braço ou ombro
• Nausea e vomito
• Suando
• Dormência súbita ou fraqueza, especialmente em um lado do corpo
• Dor de cabeça repentina
• Sentindo-se tonto ou desmaiando

• O estudo em animais n indicou quaisquer sinais de efeito indutor de cancro ou aumento do crescimento de cancro activo quando tratado com flexeril a 5 a 40 vezes a dose mima recomendada em paciente humano. A ciclobenzaprina não afetou o início, a incidência ou a distribuição da neoplasia em um estudo de 81 semanas no camundongo ou em um estudo de 105 semanas no rato.
• A mutagênese não foi observada na dose de até 20 vezes.
• Comprometimento da fertilidade não foi observado.