Inibidores da COX 1 – Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), Os quais os AINEs são melhores, Inibidor da COX 1 ou COX 2, Classificação dos Inibidores da COX 1: AINEs

A prostaglandina é um dos hormônios mais ativos encontrados em todos os tecidos do corpo humano. As prostaglandinas participam na contracção e relaxamento dos músculos lisos, bem como activam os glóbulos brancos para proteger o tecido contra os efeitos nocivos dos vírus, protozoários e bactérias. Os gatilhos da prostaglandina aumentam o fluxo sanguíneo dentro do tecido inflamado. A inflamação crônica é freqüentemente associada à secreção contínua de prostaglandina, que também causa febre e dor. A prostaglandina também protege a membrana mucosa do estômago e do intestino. A secreção de prostaglandinas é desencadeada pelas enzimas Ciclo-oxigenase 1 e 2, a enzima Cicloxigenase converte o ácido araquidônico em prostaglandina. Existem 2 enzimas ciclo-oxigenases conhecidas como enzimas ciclooxigenase 1 (COX 1) e ciclooxigenase 2 (COX 2). A enzima COX 1 é encontrada no tecido inflamatório e na membrana da mucosa. Enquanto, A enzima COX 2 é observada apenas no tecido inflamatório. A inibição da enzima COX 1 por fármacos anti-inflamatórios não esteróides (NSAIDs) resulta na diminuição da secreção de prostaglandina no tecido inflamatório e na membrana da mucosa. Os AINEs são inibidores da enzima COX 1 e a inibição enzimática causa diminuição da febre, dor e aumento da ocorrência de úlceras da mucosa. Da mesma forma, a inibição da enzima COX 2 causa diminuição da febre e da dor, mas os sintomas das úlceras não são observados. Os inibidores de AINEs da COX 2 diminuem a secreção de prostaglandina apenas no tecido inflamatório e não na membrana da mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não causa a formação de úlceras no estômago e no intestino. A inibição da enzima COX 1 por fármacos anti-inflamatórios não esteróides (NSAIDs) resulta na diminuição da secreção de prostaglandina no tecido inflamatório e na membrana da mucosa. Os AINEs são inibidores da enzima COX 1 e a inibição enzimática causa diminuição da febre, dor e aumento da ocorrência de úlceras da mucosa. Da mesma forma, a inibição da enzima COX 2 causa diminuição da febre e da dor, mas os sintomas das úlceras não são observados. Os inibidores de AINEs da COX 2 diminuem a secreção de prostaglandina apenas no tecido inflamatório e não na membrana da mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não causa a formação de úlceras no estômago e no intestino. A inibição da enzima COX 1 por fármacos anti-inflamatórios não esteróides (NSAIDs) resulta na diminuição da secreção de prostaglandina no tecido inflamatório e na membrana da mucosa. Os AINEs são inibidores da enzima COX 1 e a inibição enzimática causa diminuição da febre, dor e aumento da ocorrência de úlceras da mucosa. Da mesma forma, a inibição da enzima COX 2 causa diminuição da febre e da dor, mas os sintomas das úlceras não são observados. Os inibidores de AINEs da COX 2 diminuem a secreção de prostaglandina apenas no tecido inflamatório e não na membrana da mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não causa a formação de úlceras no estômago e no intestino. Os inibidores de AINEs da COX 2 diminuem a secreção de prostaglandina apenas no tecido inflamatório e não na membrana da mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não causa a formação de úlceras no estômago e no intestino. Os inibidores de AINEs da COX 2 diminuem a secreção de prostaglandina apenas no tecido inflamatório e não na membrana da mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não causa a formação de úlceras no estômago e no intestino.

Os AINEs são amplamente utilizados para tratar dores nas articulações , dores nocorpo, dores de cabeça , febre e prevenir coágulos sanguíneos. Os AINEs também são usados ​​para tratar a inflamação. Os AINEs são o primeiro medicamento de escolha se a dor for causada por inflamação tecidual. Os AINEs também são prescritos para inchaço da mucosa, doença articular inflamatória, dor articular e óssea. Infecções cutâneas e subcutâneas e lesões que resultam em inflamação são tratadas com AINEs. AINEs são eficazes para o tratamento da dor nociceptiva, bem como dor neurogênica, como dor radicular, dor diabética e ciática .

Os efeitos colaterais comuns observados com os AINEs são dor abdominal e azia causada por estômago ou úlcera intestinal. Distúrbio hemorrágico ocasional ou doença renal é observado em poucos casos. A retenção de líquidos pode causar hipertensão (aumento da pressão arterial). AINEs também provoca dores de cabeça e tonturas. Outros efeitos colaterais observados são o zumbido (zumbido nos ouvidos) e erupções alérgicas.

Corticosteróides e medicamentos sob grupo de AINEs restringem o aumento adicional de alterações inflamatórias no tecido infectado ou lesionado. Os medicamentos anti-inflamatórios não esteroides são classificados como antiinflamatórios não-esteróides para diferenciados do corticosteróide. Os AINEs e os corticosteróides têm uma estrutura química diferente e o mecanismo de ação contra a inflamação também é diferente. Os AINEs inibem a enzima Cicloxigenase, resultando na diminuição da secreção de prostaglandina.

A enzima ciclooxigenase é também conhecida como enzima COX. Existem dois tipos de enzimas COX, conhecidas como COX 1 e COX 2. As enzimas ciclooxigenases são encontradas em células epiteliais e endoteliais. A enzima ciclooxigenase 1 (COX 1) é predominantemente encontrada nas células endoteliais da membrana mucosa. Da mesma forma, a enzima COX 2 é observada predominantemente no tecido inflamado após infecção, lesão tecidual ou lesões. A enzima COX 2 activa provoca o aumento da secreção de prostaglandina no tecido inflamado.

A enzima ciclooxigenase 1 e 2 desencadeia a conversão do ácido aracnoide em prostaglandina nas células epiteliais e endoteliais. Tal conversão química do ácido aracnoide à prostaglandina é desencadeada pela ação microbiológica da enzima ciclooxigenase. As enzimas COX1 também secreção regular de prostaglandina no estômago e mucosa intestinal, estimulando as células endoteliais intestinais para secretar prostaglandina que protege a camada mucosa.

Inibidores da COX 1 são AINEs. Os AINEs antagonizam a enzima ciclooxigenase e suprimem a conversão do ácido aracnoide em prostaglandina. Assim, os AINEs diminuem a secreção de prostaglandina no tecido inflamado, inibindo a enzima COX 2, bem como a membrana mucosa do estômago e do intestino, inibindo a enzima COX 1. A diminuição da secreção de prostaglandina no tecido inflamado ajuda a reduzir a dor e as toxinas causadoras da febre. Ao mesmo tempo, diminuir a secreção de prostaglandina dentro do estômago e do intestino provoca a formação de úlcera e sangramento na superfície da úlcera, uma vez que a proteção dessas membranas mucosas pela prostaglandina é removida. Inibidores da COX 1 NSAIDs inibe a enzima COX 1 e causa diminuição da febre, dor e intensidade da inflamação, assim como remove a proteção da membrana da mucosa resultando na formação de úlcera seguida de sangramento pela úlcera.

O inibidor de COX 2 diminui a secreção de prostaglandina no tecido inflamado e ajuda a aliviar sintomas como dor e febre. Enquanto inibidores da enzima COX 1 (NSAIDs) diminui a secreção de prostaglandina no tecido inflamado e membrana da mucosa. Os inibidores enzimáticos de COX 1 diminuem assim os sintomas de dor e febre, mas também causam úlceras estomacais e intestinais. Parece inibidores da enzima COX 2 são melhores, uma vez que a terapia revive sintomas como dor e febre e também previne a formação de estômago e úlcera intestinal.

Baixa dose de 81 mg de ácido acetilsalicílico é amplamente utilizada como medicação profilática para afinar o sangue para prevenir ataques cardíacos. Da mesma forma, ibuprofeno e naproxeno são muito usados ​​para artrite , dor nas articulações e dores musculares. Aspirina, ibuprofeno e naproxeno estão disponíveis sem receita médica e não precisam de receita médica.

Inibidores de COX 1 são divididos nos seguintes 5 grupos.

1. Salicilatos
   1. Aspirina
   2. Diflunisal
   3. Salsalate
2. Derivados de ácido propiônico
   1. Ibuprofeno
   2. Cetoprofeno
   3. Naproxeno
   4. Oxaprozina
   5. Fenoprofeno
3. Derivados de ácido acético
   1. Indometacina
   2. Cetorolaco
   3. Sulindaco
   4. Etodolaco
   5. Nabumetona
   6. Tolmético
4. Derivados do ácido enólico
   1. Pirazolonas
      1. Fenilbutazona
      2. Dipirone
   2. Oxycam
      1. Meloxicam
      2. Piroxicam
5. Derivados de ácido fenâmico
   1. Meclofenamato
   2. Ácido mefenâmico

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Dr. Ruby Crowder, MD

Eu sou o Dr. Ruby Crowder e sou especialista em medicina pulmonar e cuidados intensivos. Eu me formei na Universidade da Califórnia, em San Francisco. Eu trabalho no Hospital Geral de São Francisco e Centro de Trauma de Zuckerberg. Eu também sou professor associado de medicina na Universidade da Califórnia, em San Francisco.

Eu pesquisei a epidemiologia e o manejo da tuberculose em países de alta incidência e publiquei muitos remédios e artigos relacionados à saúde sobre o Exenin e em outras revistas médicas.

Finalmente, gosto de viajar, mergulhar e andar de mochila.